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有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分左右,那么其重点程度是不言而喻的,关于这部分,医学教育网整理了三部分内容,分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分,以下是该部分重点中的第二部分——缓释、控释制剂!本文只列出重点内容!请各位执考朋友们参考记忆!接下来让我们一起把这部分知识码起来吧~
一、缓控释制剂的分类
分类 | |
根据药物的存在状态(结构) | 骨架型:骨架片(亲水凝胶/蜡质/不溶性)、缓控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸 贮库型(膜控型):微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片 渗透泵型:渗透泵片 |
根据释药原理 | 溶、散、蚀、渗、离 |
根据给药途径/方式 | 口服、透皮、植入、注射 |
根据释药类型 | 定速:零级 定位:胃、小肠、结肠 定时:渗透泵/包衣/定时脉冲释药 |
二、缓控释制剂的常用辅料——药物释放阻滞剂
类型 | 特点 |
骨架型 | 亲水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障 不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡胶 生物溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 |
包衣膜型(膜控型) | 不溶:EC 肠溶:丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP) |
增稠剂 | 明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 |
三、典型处方
1.卡托普利亲水凝胶骨架片(25mg/片)
HPMC:亲水凝胶骨架材料
乳糖:稀释剂
硬脂酸镁:润滑剂
2.硝苯地平渗透泵片
药物层:硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC、硬脂酸镁
助推层:聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁
包衣液(半透膜材料):醋酸纤维素、PEG4000、三氯甲烷、甲醇
黏合剂、润滑剂、渗透压活性物质(渗透压促进剂)、助推剂(助渗剂,吸水膨胀)、致孔剂、溶剂
3.茶碱微孔膜缓释小片
①制片
茶碱+5%CMC浆液→制颗粒→干燥→加入硬脂酸镁→压片
黏合剂、润滑剂
②包衣
EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A
EC+聚山梨酯(2:1)→包衣液B
致孔剂
③装片
20片包衣小片→硬胶囊
四、经皮给药制剂——TDDS、TTS
1.特点
优点 | 缺点 |
①避免首过效应 ②血药浓度恒定、治疗效果↑ ③用药次数↓,作用时间↑,顺应性↑ ④患者可自主用药,适于老幼、不宜口服患者 | ①起效慢 ②大面积给药,有刺激性、过敏性 ③存在皮肤代谢、储库作用 |
2.经皮给药制剂的质量要求
①外观
②残留溶剂含量测定
③黏附力测定:初黏力、持黏力、剥离强度
④释放度测定
⑤含量均匀度测定
以上就是有关执业药师药学专业知识(一)药物传递系统与临床应用第二部分内容缓释、控释制剂的全部内容,摘取的重点内容并不多,希望各位执考朋友们能够耐心掌握,坚持到**!
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