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2017执业药师考试考点—受体学说

来源:金英杰医学       点击数:14137      更新时间:2016-12-06

  执业药师考试范围较广,金英杰医学为了帮助广大考生高效复习,专门整理的药学专业知识一的章节重点知识点供大家参考,具体内容如下:

  受体学说

  一、受体

  受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信号转导系统,如细胞内第二信使的放大、分化、整合,触发后续的药理效应或生理效应。

  配体:能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。

  二、受体的特征

  1.饱和性2.特异性3.可逆性4.高灵敏度5.多样性

  三、受体的类型

  1.作用受体的药物(配体)

  (1)亲和力:药物与受体结合的能力

  KD 解离常数:引起50%**效应时的药物浓度或剂量,反比

  pD2 亲和力指数, KD 的负对数。 正比

  (2)内在活性:药物激动受体产生效应的能力(α)

  2.受体激动药:

  既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物

  完全激动药 α= 1

  部分激动药 α< 1

  药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响

  A型题:

  部分激动剂的特点 k96、98  答案:D

  A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力高而有内在活性

  C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强。

  D.具有一定亲和力,但内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动剂的效应。

  E.无亲和力也无内在活性


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