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有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分左右,那么其重点程度是不言而喻的,关于这部分,金英杰医学整理了三部分内容,分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分,以下是该部分重点中的**一部分——靶向制剂!本文只列出重点内容!请各位执考朋友们参考记忆!接下来让我们一起把这部分知识码起来吧~
一、靶向制剂分类
分类 | |
按靶向原动力(药物载体不同) | 被动:脂质体、微乳、 微球、微囊、纳米粒(球、囊)巨噬细胞吞噬 主动:修饰的药物载体、前体药物 修饰载体定向运送 |
物理化学靶向制剂 | 磁性、热敏感、pH敏感、栓塞 物化方法作用 |
按靶向机理 | 生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重 |
按制剂类型 | 乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒 |
按靶向部位 | 肝、肺、淋巴、骨髓、结肠(酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型) |
口诀:被动植入球囊,主动修饰改造
二、靶向制剂的质量要求
1.药物不突释
2.理想载体:定位蓄积(浓集)、控释、无毒、可生物降解
3.粒度要求不同
三、靶向性评价
1.相对摄取率re
2.靶向效率te
3.峰浓度比Ce
——参数值愈大靶向效果愈好
四、脂质体
1.组成
(1)组成:类脂质双分子层——人工生物膜
(2)膜材:两亲性磷脂+胆固醇(调节膜流动性)
(3)药物包封于内形成微小囊泡
2.脂质体的分类
分类 | |
按结构 | 单室、多室、大多孔 |
按荷电性 | 正电性、负电性、中性 |
按性能 | 常规、特殊性能 热敏感:在相变温度时,释药↑ pH敏感:肿瘤间质的pH低 前体:吸附在水溶载体上,包封脂溶性药物 长循环:PEG修饰,降低与巨噬细胞的亲和力 免疫:联接抗体,识别靶细胞 |
3.脂质体的特点
特点 | 应用 |
靶向性和淋巴定向性 | 用于肿瘤 |
降低药物毒性 | 富集在肝脾骨髓,心脏、肾脏累积量少 |
细胞亲和性与组织相容性 | 吸附、交换、内呑、融合 |
缓释和长效性 | 减少肾排泄、代谢,延长滞留时间 |
提高药物稳定性 | 青霉素G/V钾盐 |
4.脂质体的质量要求
六、 | 微球 | 微囊 | |
粒径 | 1-500μm | 1-250μm | |
特点 | 缓释、靶向、毒副↓、注射或口服 主要问题:载药量有限 用途:抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体 | 缓释、控释、靶向、稳定性↑,掩盖不良臭味、配伍变化↓,液体药物固体化 进一步制备片胶囊注射剂 | |
质量要求 | 粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度 | 粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度 | |
载体材料 | 天然 合成:聚乳酸(PLA)、聚乳酸-羟乙酸(PLGA) | 天然 半合成:CMC-Na、CAP、EC… 合成:PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶 |
以上就是有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用**一部分靶向制剂的全部内容,摘取的重点内容并不多,希望各位执考朋友们能够耐心掌握,坚持到**!
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