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【"10"分要点】执业药师药物递送系统与临床应用总结(三)

来源:金英杰医学       点击数:6027      更新时间:2018-09-29
【

有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分左右,那么其重点程度是不言而喻的,关于这部分,金英杰医学整理了三部分内容,分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分,以下是该部分重点中的**一部分——靶向制剂!本文只列出重点内容!请各位执考朋友们参考记忆!接下来让我们一起把这部分知识码起来吧~

一、靶向制剂分类



分类
按靶向原动力(药物载体不同)被动:脂质体、微乳、 微球、微囊、纳米粒(球、囊)巨噬细胞吞噬
主动:修饰的药物载体、前体药物 修饰载体定向运送



物理化学靶向制剂磁性、热敏感、pH敏感、栓塞 物化方法作用
按靶向机理生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重
按制剂类型乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒
按靶向部位肝、肺、淋巴、骨髓、结肠(酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型)


口诀:被动植入球囊,主动修饰改造

二、靶向制剂的质量要求

1.药物不突释

2.理想载体:定位蓄积(浓集)、控释、无毒、可生物降解

3.粒度要求不同

三、靶向性评价

1.相对摄取率re

2.靶向效率te

3.峰浓度比Ce

——参数值愈大靶向效果愈好

四、脂质体

1.组成

(1)组成:类脂质双分子层——人工生物膜

(2)膜材:两亲性磷脂+胆固醇(调节膜流动性)

(3)药物包封于内形成微小囊泡

2.脂质体的分类



分类
按结构单室、多室、大多孔
按荷电性正电性、负电性、中性
按性能常规、特殊性能
热敏感:在相变温度时,释药↑
pH敏感:肿瘤间质的pH低
前体:吸附在水溶载体上,包封脂溶性药物
长循环:PEG修饰,降低与巨噬细胞的亲和力
免疫:联接抗体,识别靶细胞

 


3.脂质体的特点


特点应用
靶向性和淋巴定向性用于肿瘤
降低药物毒性富集在肝脾骨髓,心脏、肾脏累积量少
细胞亲和性与组织相容性吸附、交换、内呑、融合
缓释和长效性减少肾排泄、代谢,延长滞留时间
提高药物稳定性青霉素G/V钾盐


4.脂质体的质量要求


六、微球微囊
粒径1-500μm1-250μm
特点

缓释、靶向、毒副↓、注射或口服

主要问题:载药量有限

用途:抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体

缓释、控释、靶向、稳定性↑,掩盖不良臭味、配伍变化↓,液体药物固体化
进一步制备片胶囊注射剂
质量要求粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度
载体材料天然
合成:聚乳酸(PLA)、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)
天然
半合成:CMC-Na、CAP、EC…
合成:PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶


以上就是有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用**一部分靶向制剂的全部内容,摘取的重点内容并不多,希望各位执考朋友们能够耐心掌握,坚持到**!


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责任编辑:ZGH

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