2. 药物与靶标相互作用对活性的影响

（1）          化学药物及其作用方式：结构非特异性药物、结构特异性药物、构效关系

（2）           药物与作用靶标结合的化学本质

（3）           共价键键合和非共价键键合类型

（ 二）药物结构与性质对药物活性的影响

1. 药物结构、理化性质与药物活性

（1）                        药物的脂水分配系数及其影响因素

（2）                        药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类

2. 药物的酸碱性、解

离度和pK_a 对药效的影响

（1）              药物解离常数（pK_a）、体液介质pH 与药物在胃和肠道中的吸收关系

（2）               药物的酸碱性、解离度与中枢作用

3. 药物结构中的取代基对生物活性影响

（1）                     药物结构中不同的官能团（ 取代基）对药物的影响

（2）                        药物的典型官能团烃基、卤素、羟基

和巯基、醚和硫醚、磺酸、羧酸和酯、酰胺、胺类等对生物活性的影响

4. 药物分子的电荷分布对药效的影响

药物分子的电荷分布对药效的影响

5. 药物的立体结构对药物作用的影响

（1）                        药物的手性结构对药物活性的影响

（2）                        药物的几何异构对药物活性的影响

（3）                        药物的构象异构对药物活性的影响

二

药物的结构与作用

（   三）药物结构与药物代谢

1. 药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

（1）              参与Ⅰ相代谢的酶类：氧化- 还原酶、还原酶、水解酶

（2）               药物结构的Ⅰ相生物转化

（3）              含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第Ⅰ相生物转化的规律

（4）               含卤素的药物第Ⅰ相生物转化的规律

（5）              含氮原子（ 胺类、硝基）药物第Ⅰ相生物转化的规律

（6）              含氧原子（ 醚类、醇类和羧酸类、酮类）药物第Ⅰ相生物转化的规律

（7）              含硫原子的硫醚S- 脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

（8）              酯和酰胺类药物第Ⅰ相生物转化的规律

2. 药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

（1）                        与葡萄糖醛酸的结合反应

（2）                        与硫酸的结合反应

（3）                        与氨基酸的结合反应

（4）                        与谷胱甘肽的结合反应

（5）                        乙酰化结合反应

（6）                        甲基化结合反应

（   四）药物结构与毒副作用

1. 药物与非靶标结合引发的毒副作用

（1）                        含有毒性基团的药物作用

（2）                      药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用

（3）                        药物与非治疗靶标结合产生的副作用

（4 ）对心脏快速延迟整流钾离子通道

（hERG）的影响

2. 药物与体内代谢过程引发的毒副作用

（1）              药物对细胞色素P450 的作用引发的毒副作用

（2）              药物代谢产物产生毒副作用：含有苯胺、苯酚等结构药物的代谢；含有杂环结构的药物代谢；含有芳烷酸药物的代谢；其他可代谢成活泼基团的药物

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