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1.羟基脲的抗肿瘤作用机制是：

A.抑制二氢叶酸还原酶

B.阻止嘧啶核苷酸生成

C.阻止嘌呤核苷酸生成

D.抑制核苷酸还原酶

E.抑制DNA多聚酶

【正确答案】D

【答案解析】羟基脲是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，因而选择性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，并能直接损伤DNA，但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。本品作用于S期，并能使部分细胞阻滞在G1/S期的边缘，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物

2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是：

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.破坏DNA结构和功能

D.嵌入DNA干扰转录RNA

E.干扰蛋白质合成

【正确答案】B

【答案解析】由于四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成明显受到抑制。此外，甲氨蝶呤也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱。本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱

3.在体外没有抗癌作用的抗癌药物是：

A.阿糖胞苷

B.阿霉素

C.环磷酰胺

D.卡莫司汀

E.长春碱

【正确答案】C

【答案解析】环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用*明显。

4.5-氟尿嘧啶*常见的不良反应是：

A.骨髓抑制

B.过敏反应

C.急性小脑综合征

D.消化道反应

E.肝肾损害

【正确答案】D

【答案解析】5-氟尿嘧啶不良反应

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达**点，约在3～4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则停用

5.*容易引起出血性膀胱炎的抗癌药是：

A.氟尿嘧啶

B.环磷酰胺

C.争光霉素

D.阿霉素

E.紫杉醇

【正确答案】B

【答案解析】环磷酰胺(简称CP)是一种抗癌药物，广泛应用于肺癌、前列腺癌、乳腺癌等实体肿瘤的治疗，但其副作用之一是引起出血性膀胱炎。其机制是环磷酰胺代谢产物丙烯醛主要从泌尿道排出，尤其是对膀胱有明显的刺激作用，临床表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿

6.环磷酰胺在体内转化为活性*强的代谢物是：

A.卡氮芥

B.磷酰胺氮芥

C.酰磷酰胺

D.丙烯醛

E.异环磷酰胺

【正确答案】B

【答案解析】环磷酰胺为*常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用。

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